Cookie Consent by Free Privacy Policy website

Online informace pro lékárny



RYCHLÁ A ŠETRNÁ CESTA OD BOLESTI



Bolest je silně individuální vjem, který odráží stav spojený s aktuálním nebo potenciálním poškozením živé tkáně organismu. Jde o nepříjemný senzorický a emocionální zážitek různé intenzity, délky, charakteru a původu. Akutní bolest má pro organismus ochranný charakter - signalizuje „poruchu" v těle a vzniká bezprostředně po podnětu (poranění, zhmoždění apod.).

Pro terapii akutní bolesti jsou proto vhodná analgetika s rychlým nástupem účinku a dostatečně dlouhou analgesií. Pokud lze definovat lokaci bolesti, například u bolestí muskuloskeletálního aparátu či u předem lékařem přesně určených osteoartrotických bolestí (například koleno, rameno aj.), nabízejí se k terapii topická analgetika ze skupiny nesteroidních antiflogistik (NSAID), která přináší pacientům řadu výhod: selektivní působení přímo v místě poškození (zánětu), minimalizaci rizik systémových nežádoucích účinků i možných lékových interakcí, a to při zachování příznivého bezpečnostního profilu a účinnosti srovnatelné s perorální formou NSAID.

Mezi topické lékové formy aplikované na kůži patří masti, krémy, gely, spreje (roztoky) nebo náplasti. Podmínkou je, aby účinná látka dobře penetrovala kůží přímo do postiženého místa a do systémové cirkulace se dostávala jen v minimálním množství. Pak může být lokální léčba považována za účinnou a zároveň bezpečnou. Bolestivé stavy jsou jedním z nejčastějších problémů, se kterými se klienti lékárny obracejí na expedienta. Při posouzení benefitů a rizik léčiv ze skupiny NSAID a s přihlédnutím k individualitě samotného pacienta, bývá často topická léková forma první volbu pro řešení pacientových obtíží, popřípadě lze perorální a lokální léčbu vhodně kombinovat. Volba lékové formy lokálně aplikovaného NSAID by měla rovněž respektovat potřeby a zvyklosti pacienta a vést ke komfortní aplikaci a adherenci pacienta k léčbě. 

K nejčastěji používaným nesteroidním protizánětlivým léčivům k lokální aplikaci při potížích v oblasti pohybového aparátu (ATC skupina M02AA12) patří: diklofenak, indometacin, ibuprofen, ketoprofen nebo naproxen. Jejich lokální použití má význam převedším u artróz a mimokloubního revmatizmu, kde vhodně doplňuje systémovou léčbu a současně působí antiflogisticky. Uplatňují se ale také při poúrazových stavech, pohmožděninách a neurogenních bolestech zad. 1 Klinické doporučené postupy National Institute for Health and Clinical Excellence (NICE) doporučují topické NSAID v první linii léčby osteoartrózy kolene i ruky ještě před zahájením léčby perorální NSAID, tedy v časných stádiích onemocnění.

Optimální vlastnosti léčivé látky

O účinnosti topicky podávaného léčivého přípravku rozhodují v první řadě jeho fyzikálně-chemické vlastnosti.3 Pro potřebnou difúzi léčiva přes rohovou vrstvu kůže má rozhodující vliv velikost jeho molekuly. Malé molekuly (< 500 g/mol) procházejí snadněji. Lék musí být současně rozpustný ve vodě a dostatečně lipofilní, aby mohl proniknout přes lipidovou matrici stratum corneum (rohová vrstva kůže). Pro samotný terapeutický účinek topicky aplikovaného léčiva je klíčová i jeho distribuce přímo do místa zánětu (zacílení) a dostatečně dlouhé setrvání v něm. Pro cílení léčiva na místo účinku je důležité, aby se léčivo navázalo na plazmatické bílkoviny a mělo nízké pH. Léčivo s vysokou vazbou na bílkoviny totiž preferenčně cílí do zánětem poškozené tkáně, nikoli do systémového oběhu, protože v zánětlivé tkáni je více bílkovin, na které se může navázat. Vyšší vazba léčivé látky na bílkoviny tak znamená dosažení vyšší koncentrace léčivé látky v místě účinku. Díky sníženému pH v zánětlivé tkáni se léčivo uvolni z vazby na bílkovinu a prochází do buněk. V kyselém prostředí je vazba na proteiny snížena a kyselejší NSAID (s nízkými hodnotami pKa) budou neionizované a schopné překročit membránové bariéry. Dosáhnou vyšší koncentrace na buněčných membránách a v neutrálních intracelulárních prostorech obsahujících enzymy COX-2, než v kyselém extracelulárním prostoru. 

Optimální fyzikálně-chemické vlastnosti topické formy NSAID:

  • Velikost molekuly
  • Lipofilita molekuly
  • Rozpustnost
  • Kyselost (acidita)
  • Afinita molekuly k bílkovinám v místě zánětu

Naproxen v topické lékové formě

Naproxen patří mezi klasické NSAID užívající se k léčbě řady bolestivých a zánětlivých stavů. Jde o dobře zdokumentované a zavedené léčivo. Hlavním mechanismem působení je inhibice cyklooxygenázy - enzymu, který se podílí na tvorbě prostaglandinů. Výsledkem je jejich snížená hladina v tělních tekutinách a tkáních. Protizánětlivý účinek naproxenu je dále podpořen inhibicí lysozomálních enzymů, inhibicí interleukinu IL-2 a inhibicí pohybu leukocytů. Naproxen má molární hmotnost cca 230 g / mol, což ho řadí ve skupině derivátů kyseliny propionové (M01AE) k těm menším (ketoprofen 254 g / mol, diklofenak 296 g / mol, nimesulid 308 g / mol). Také hodnota disociační konstanty pKa (4,15) podporuje rychlost vstřebávání látky do místa bolesti. Naproxen je dobře rozpustný v ethanolu a má vysokou afinitu na plazmatické bílkoviny (99 %), hlavně na albumin. Naproxen patří mezi NSAID s nejdelším biologickým poločasem, bez ohledu na způsob aplikace se pohybuje v rozmezí 12 - 15 hodin.

S naproxenem se můžeme na našem lékárenském trhu setkat v perorální tabletové formě (pro systémovou léčbu) a také ho máme k dispozici ve formě 10% gelu pro aplikaci na kůži (lokální léčba). Naproxen ve formě 10% gelu je určen k lokální léčbě bolestivých stavů při úrazech měkkých tkání a stavů doprovázejících osteoartrózu kolene a kloubů ruky. Po lokální aplikaci naproxen difunduje do tkání a dostává se k zánětlivému ložisku. Díky formě emulzního gelu s obsahem látek podporujících transdermální penetraci (akcelerátory chloralhydrát a levomenthol) je dosaženo velmi dobré dostupnosti do místa jeho účinku. L-menthol zajišťuje zvýšení rozpustnosti naproxenu v lipidových strukturách buněk a zvětšení intercelulárních prostor mezi kožními keratinocyty. Má lokální chladivý a analgetický účinek. Chloralhydrát má mírný iritační účinek vedoucí k reflexní dilataci cév. Gel se snadno roztírá, nezanechává mastný film na pokožce a mírně ji zvláčňuje.

Topická léková forma NSAID má sloužit především k minimalizaci vedlejších účinků při zachování srovnatelné analgetické účinnosti jakou mají perorální formy. Lokální léčbu bolesti lze nabídnout například starším a polymorbidním pacientům, u kterých je vyšší riziko renálních, hepatálních, kardiovaskulárních a gastrointestinálních komplikací. Nespornou výhodou je aplikace cíleně na místo postižení, a to ve formách, které jsou pro pacienta komfortní.

-red-

Reference:
1. Goněc, R.; Kozáková, Š., Léčba bolesti volně prodejnými léčivými přípravky. Prakt. Lékáren. 2012, 8 (2), 90-2.
2. Balmaceda M, BMC Musculoskeletal Disorders 2014, 15:27, Evolving guidelines in the use of topical nonsteroidal anti- -infl ammatory drugs in the treatment of osteoarthritis.
3. Hagen M, Baker M. Current Medical Research and Opinion 2017; 33(9)11: 1623-1634


Inzerce

EMOXEN - zkrácené informace o přípravku 
Název: EMOXEN 100 mg/g gel. Složení: naproxenum 100 mg v 1 g gelu. Indikace: Lokální léčba bolestivých stavů při úrazech měkkých tkání (jako je bursitida, synovitida, tendinitida) a bolestivých stavů při osteoartróze kolene a kloubů ruky. Dávkování a způsob podání: Ke kožnímu podání.  Při osteoartróze kolene a kloubů ruky se aplikuje přibližně 4 cm gelu (to odpovídá asi 4 g gelu) na bolestivé místo 3 - 4krát denně a lehce se vetře do kůže. Při léčbě poúrazových stavů, zánětlivých onemocnění, bolestech svalů a kloubů se aplikuje 2 - 6krát denně po dobu 1 až 2 týdnů. Kontraindikace: Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku - Pacienti s anamnézou hypersenzitivní reakce jako je bronchospasmus, urtikarie nebo akutní rhinitida po užití kyseliny acetylsalicylové nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léčiv. Třetím trimestr těhotenství. Zvláštní upozornění: Z důvodu možné absorpce naproxenu do oběhového systému musí být přípravek používán s opatrností u pacientů se selháním ledvin nebo jater, s ulcerací v gastrointestinálním traktu nebo s hemoragickou diatézou. Přípravek nesmí přijít do styku se sliznicí a spojivkovým vakem. Přípravek se nemá aplikovat na narušenou pokožku, rány, exsudáty nebo na místa s dermální infekcí. V případě hypersenzitivní reakce projevující se otokem v obličeji, návaly nebo bronchospasmem se musí léčba okamžitě ukončit. Během léčby a 2 týdny po jejím ukončení se ošetřené plochy nesmějí vystavovat přímému slunečnímu záření ani UV záření v soláriu. Interakce: Kyselina acetylsalicová - souběžné užívání více než 1 den může narušit inhibici trombocytů kys. acetylsalicylové. Nežádoucí účinky: Vzácně se vyskytuje kožní vyrážka, podráždění, svědění, erytém. Velmi vzácně generalizovaná alergická kožní reakce nebo fotosenzitivní reakce. Podmínky uchovávání: Chraňte před chladem a mrazem. Uchovávejte v dobře uzavřeném obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. Držitel rozhodnutí o registraci: Bausch Health Ireland Limited 3013 Lake Drive, Citywest Business Campus, Dublin 24, D24PPT3, Irsko. Registrační číslo: 29/098/05-C. Balení: tuba obsahující 50 nebo 100 g. Datum poslední revize textu: 8.2.2022. Před předepsáním se seznamte s úplným souhrnem údajů o přípravku. Přípravek není vázán na lékařský předpis a není hrazen z prostředků veřejného zdravotního pojištění. Úplnou informaci o přípravku získáte na adrese: PharmaSwiss ČR, s.r.o., Jankovcova 1569/2c, 170 00 Praha 7. URČENO PRO ODBORNOU VEŘEJNOST. 

Zpět

NOVÁ HLAVNÍ HYGIENIČKA ČR

Vláda 12. 6. 2024 rozhodla, že na pozici hlavní hygieničky nastoupí ředitelka Státního zdravotního ústavu (SZÚ) MUDr. Barbora Macková. Jejím hlavním úkolem je realizace transformace hygienické služby ke stabilnímu a funkčnímu systému ochrany veřejného zdraví. Nadále také zůstane v pozici ředitelky SZÚ. Podle ministra Válka je vzhledem k úzké spolupráci obou institucí volba Mackové velkou výhodou. Barbora Macková vystudovala 3. lékařskou fakultu UK v Praze a do SZÚ nastoupila v roce 1995 jako klinická mikrobioložka. V rámci praxe prošla všemi odbornými centry SZÚ, klinickou laboratoří v nemocnici i praxí na krajské hygienické stanici. V období pandemie Covidu-19 působila v Integrovaném centrálním řídícím týmu jako koordinátor vyšetřujících laboratoří.

PREVENCE KARDIO-VASKULÁRNÍCH CHOROB ONLINE

Od 29. května do 27. června 2024 můžete vystudovat odborný program kongresu KARDIO 2024, osvojit si aktuální poznatky z problematiky kardiovaskulárního zdraví, obohatit vaše poradenské programy v lékárně, seznámit se s novinkami lékárenského trhu nebo posílat své dotazy na přednášející tak, abyste měli takové informace, které pro vás budou využitelné v praxi. Na akreditovanou akci pro zaměstnance lékáren (celkem můžete získat 13 bodů do systému CV), kterou pořádá Healthcomm Professional, se můžete stále registrovat na www.healthcomm.cz/online-akce

2. ČÁST ZÁKONA O LÉČIVECH VSTOUPILA V PLATNOST

Od června by se měla díky novele zákona o léčivech č. 456/2023 Sb. výrazně zvýšit ochrana pacientů před dopady výpadků dodávek léčiv a zpřísní se i pravidla exportu léčiv do zahraničí. Kombinace povinnosti distributorů držet zásoby vybraných léčiv a držitelů licence dodávat léčiva ještě v období po nahlášení výpadku také povede k překlenutí kratších výpadků a poskytne čas pro řešení výpadků dlouhodobějšího charakteru. Zásadní změnou, která vstupuje 1. 6. 2024 v účinnost, je povinnost držitele rozhodnutí o registraci zajistit pro pacienty v ČR dodávky léčivého přípravku, pro který oznámil přerušení nebo ukončení uvádění na trh v ČR, v množství odpovídajícím 1-2 průměrným měsíčním dodávkám, příp. léku, který jej může nahradit. SÚKL bude omezeně dostupná léčiva a nahrazující léčiva označovat příznakem „omezená dostupnost“. Ministerstvo zdravotnictví může nařídit distributorům vytvoření jednoměsíčních rezervních zásob. Více na mzd.gov.cz

DOPORUČUJEME


JAKÉ TÉMA BY VÁS ZAUJALO V ČLÁNKU ČI PŘEDNÁŠCE?

ANDROPAUZA
MODRÉ SVĚTLO A STÁRNUTÍ KŮŽE
CHRONICKÉ ZÁNĚTY