Cookie Consent by Free Privacy Policy website

Online informace pro lékárny



RYCHLÁ A ŠETRNÁ CESTA OD BOLESTI



Bolest je silně individuální vjem, který odráží stav spojený s aktuálním nebo potenciálním poškozením živé tkáně organismu. Jde o nepříjemný senzorický a emocionální zážitek různé intenzity, délky, charakteru a původu. Akutní bolest má pro organismus ochranný charakter - signalizuje „poruchu" v těle a vzniká bezprostředně po podnětu (poranění, zhmoždění apod.).

Pro terapii akutní bolesti jsou proto vhodná analgetika s rychlým nástupem účinku a dostatečně dlouhou analgesií. Pokud lze definovat lokaci bolesti, například u bolestí muskuloskeletálního aparátu či u předem lékařem přesně určených osteoartrotických bolestí (například koleno, rameno aj.), nabízejí se k terapii topická analgetika ze skupiny nesteroidních antiflogistik (NSAID), která přináší pacientům řadu výhod: selektivní působení přímo v místě poškození (zánětu), minimalizaci rizik systémových nežádoucích účinků i možných lékových interakcí, a to při zachování příznivého bezpečnostního profilu a účinnosti srovnatelné s perorální formou NSAID.

Mezi topické lékové formy aplikované na kůži patří masti, krémy, gely, spreje (roztoky) nebo náplasti. Podmínkou je, aby účinná látka dobře penetrovala kůží přímo do postiženého místa a do systémové cirkulace se dostávala jen v minimálním množství. Pak může být lokální léčba považována za účinnou a zároveň bezpečnou. Bolestivé stavy jsou jedním z nejčastějších problémů, se kterými se klienti lékárny obracejí na expedienta. Při posouzení benefitů a rizik léčiv ze skupiny NSAID a s přihlédnutím k individualitě samotného pacienta, bývá často topická léková forma první volbu pro řešení pacientových obtíží, popřípadě lze perorální a lokální léčbu vhodně kombinovat. Volba lékové formy lokálně aplikovaného NSAID by měla rovněž respektovat potřeby a zvyklosti pacienta a vést ke komfortní aplikaci a adherenci pacienta k léčbě. 

K nejčastěji používaným nesteroidním protizánětlivým léčivům k lokální aplikaci při potížích v oblasti pohybového aparátu (ATC skupina M02AA12) patří: diklofenak, indometacin, ibuprofen, ketoprofen nebo naproxen. Jejich lokální použití má význam převedším u artróz a mimokloubního revmatizmu, kde vhodně doplňuje systémovou léčbu a současně působí antiflogisticky. Uplatňují se ale také při poúrazových stavech, pohmožděninách a neurogenních bolestech zad. 1 Klinické doporučené postupy National Institute for Health and Clinical Excellence (NICE) doporučují topické NSAID v první linii léčby osteoartrózy kolene i ruky ještě před zahájením léčby perorální NSAID, tedy v časných stádiích onemocnění.

Optimální vlastnosti léčivé látky

O účinnosti topicky podávaného léčivého přípravku rozhodují v první řadě jeho fyzikálně-chemické vlastnosti.3 Pro potřebnou difúzi léčiva přes rohovou vrstvu kůže má rozhodující vliv velikost jeho molekuly. Malé molekuly (< 500 g/mol) procházejí snadněji. Lék musí být současně rozpustný ve vodě a dostatečně lipofilní, aby mohl proniknout přes lipidovou matrici stratum corneum (rohová vrstva kůže). Pro samotný terapeutický účinek topicky aplikovaného léčiva je klíčová i jeho distribuce přímo do místa zánětu (zacílení) a dostatečně dlouhé setrvání v něm. Pro cílení léčiva na místo účinku je důležité, aby se léčivo navázalo na plazmatické bílkoviny a mělo nízké pH. Léčivo s vysokou vazbou na bílkoviny totiž preferenčně cílí do zánětem poškozené tkáně, nikoli do systémového oběhu, protože v zánětlivé tkáni je více bílkovin, na které se může navázat. Vyšší vazba léčivé látky na bílkoviny tak znamená dosažení vyšší koncentrace léčivé látky v místě účinku. Díky sníženému pH v zánětlivé tkáni se léčivo uvolni z vazby na bílkovinu a prochází do buněk. V kyselém prostředí je vazba na proteiny snížena a kyselejší NSAID (s nízkými hodnotami pKa) budou neionizované a schopné překročit membránové bariéry. Dosáhnou vyšší koncentrace na buněčných membránách a v neutrálních intracelulárních prostorech obsahujících enzymy COX-2, než v kyselém extracelulárním prostoru. 

Optimální fyzikálně-chemické vlastnosti topické formy NSAID:

  • Velikost molekuly
  • Lipofilita molekuly
  • Rozpustnost
  • Kyselost (acidita)
  • Afinita molekuly k bílkovinám v místě zánětu

Naproxen v topické lékové formě

Naproxen patří mezi klasické NSAID užívající se k léčbě řady bolestivých a zánětlivých stavů. Jde o dobře zdokumentované a zavedené léčivo. Hlavním mechanismem působení je inhibice cyklooxygenázy - enzymu, který se podílí na tvorbě prostaglandinů. Výsledkem je jejich snížená hladina v tělních tekutinách a tkáních. Protizánětlivý účinek naproxenu je dále podpořen inhibicí lysozomálních enzymů, inhibicí interleukinu IL-2 a inhibicí pohybu leukocytů. Naproxen má molární hmotnost cca 230 g / mol, což ho řadí ve skupině derivátů kyseliny propionové (M01AE) k těm menším (ketoprofen 254 g / mol, diklofenak 296 g / mol, nimesulid 308 g / mol). Také hodnota disociační konstanty pKa (4,15) podporuje rychlost vstřebávání látky do místa bolesti. Naproxen je dobře rozpustný v ethanolu a má vysokou afinitu na plazmatické bílkoviny (99 %), hlavně na albumin. Naproxen patří mezi NSAID s nejdelším biologickým poločasem, bez ohledu na způsob aplikace se pohybuje v rozmezí 12 - 15 hodin.

S naproxenem se můžeme na našem lékárenském trhu setkat v perorální tabletové formě (pro systémovou léčbu) a také ho máme k dispozici ve formě 10% gelu pro aplikaci na kůži (lokální léčba). Naproxen ve formě 10% gelu je určen k lokální léčbě bolestivých stavů při úrazech měkkých tkání a stavů doprovázejících osteoartrózu kolene a kloubů ruky. Po lokální aplikaci naproxen difunduje do tkání a dostává se k zánětlivému ložisku. Díky formě emulzního gelu s obsahem látek podporujících transdermální penetraci (akcelerátory chloralhydrát a levomenthol) je dosaženo velmi dobré dostupnosti do místa jeho účinku. L-menthol zajišťuje zvýšení rozpustnosti naproxenu v lipidových strukturách buněk a zvětšení intercelulárních prostor mezi kožními keratinocyty. Má lokální chladivý a analgetický účinek. Chloralhydrát má mírný iritační účinek vedoucí k reflexní dilataci cév. Gel se snadno roztírá, nezanechává mastný film na pokožce a mírně ji zvláčňuje.

Topická léková forma NSAID má sloužit především k minimalizaci vedlejších účinků při zachování srovnatelné analgetické účinnosti jakou mají perorální formy. Lokální léčbu bolesti lze nabídnout například starším a polymorbidním pacientům, u kterých je vyšší riziko renálních, hepatálních, kardiovaskulárních a gastrointestinálních komplikací. Nespornou výhodou je aplikace cíleně na místo postižení, a to ve formách, které jsou pro pacienta komfortní.

-red-

Reference:
1. Goněc, R.; Kozáková, Š., Léčba bolesti volně prodejnými léčivými přípravky. Prakt. Lékáren. 2012, 8 (2), 90-2.
2. Balmaceda M, BMC Musculoskeletal Disorders 2014, 15:27, Evolving guidelines in the use of topical nonsteroidal anti- -infl ammatory drugs in the treatment of osteoarthritis.
3. Hagen M, Baker M. Current Medical Research and Opinion 2017; 33(9)11: 1623-1634


Inzerce

EMOXEN - zkrácené informace o přípravku 
Název: EMOXEN 100 mg/g gel. Složení: naproxenum 100 mg v 1 g gelu. Indikace: Lokální léčba bolestivých stavů při úrazech měkkých tkání (jako je bursitida, synovitida, tendinitida) a bolestivých stavů při osteoartróze kolene a kloubů ruky. Dávkování a způsob podání: Ke kožnímu podání.  Při osteoartróze kolene a kloubů ruky se aplikuje přibližně 4 cm gelu (to odpovídá asi 4 g gelu) na bolestivé místo 3 - 4krát denně a lehce se vetře do kůže. Při léčbě poúrazových stavů, zánětlivých onemocnění, bolestech svalů a kloubů se aplikuje 2 - 6krát denně po dobu 1 až 2 týdnů. Kontraindikace: Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku - Pacienti s anamnézou hypersenzitivní reakce jako je bronchospasmus, urtikarie nebo akutní rhinitida po užití kyseliny acetylsalicylové nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léčiv. Třetím trimestr těhotenství. Zvláštní upozornění: Z důvodu možné absorpce naproxenu do oběhového systému musí být přípravek používán s opatrností u pacientů se selháním ledvin nebo jater, s ulcerací v gastrointestinálním traktu nebo s hemoragickou diatézou. Přípravek nesmí přijít do styku se sliznicí a spojivkovým vakem. Přípravek se nemá aplikovat na narušenou pokožku, rány, exsudáty nebo na místa s dermální infekcí. V případě hypersenzitivní reakce projevující se otokem v obličeji, návaly nebo bronchospasmem se musí léčba okamžitě ukončit. Během léčby a 2 týdny po jejím ukončení se ošetřené plochy nesmějí vystavovat přímému slunečnímu záření ani UV záření v soláriu. Interakce: Kyselina acetylsalicová - souběžné užívání více než 1 den může narušit inhibici trombocytů kys. acetylsalicylové. Nežádoucí účinky: Vzácně se vyskytuje kožní vyrážka, podráždění, svědění, erytém. Velmi vzácně generalizovaná alergická kožní reakce nebo fotosenzitivní reakce. Podmínky uchovávání: Chraňte před chladem a mrazem. Uchovávejte v dobře uzavřeném obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. Držitel rozhodnutí o registraci: Bausch Health Ireland Limited 3013 Lake Drive, Citywest Business Campus, Dublin 24, D24PPT3, Irsko. Registrační číslo: 29/098/05-C. Balení: tuba obsahující 50 nebo 100 g. Datum poslední revize textu: 8.2.2022. Před předepsáním se seznamte s úplným souhrnem údajů o přípravku. Přípravek není vázán na lékařský předpis a není hrazen z prostředků veřejného zdravotního pojištění. Úplnou informaci o přípravku získáte na adrese: PharmaSwiss ČR, s.r.o., Jankovcova 1569/2c, 170 00 Praha 7. URČENO PRO ODBORNOU VEŘEJNOST. 

Zpět

ATRAKTIVNÍ TÉMATA BŘEZNOVÉHO ON-LINE KONGRESU

První letošní akreditovanou akcí pro lékárníky a farmaceutické asistenty je VIII. 3D 360° kongres Healthcomm Professional – Berlin, v jehož on-line prostředí můžete studovat přednášky od 13. března 2024 až do 14. dubna 2024. Registrace je dostupná prostřednictvím tlačítka "Přihlášení" na webu www.healthcomm.cz v sekci „ONLINE AKCE“. Máte možnost vybrat si mezi slovenskou nebo českou registrací. S registrací vám také pomůže manuál, který naleznete v článku na Magazínu: NOVÉ STRÁNKY HEALTHCOMM PROFESSIONAL. Kongres bude spuštěný online na dobu 30 dní, a odborný obsah bude akreditován u ČLnK, ČKFA, SKMTP a POUZP. Velkým lákadlem jsou atraktivní témata přednášek: Jarní detoxikace pomocí léčivých hub a rostlin, Imunologie člověka s důrazem na alergický zánět, Doplňky stravy pro kojící ženy, Regulace reklamy na léčivé přípravky či problematika funkční zácpy aj. Předešlého on-line kongresu se zúčastnilo přes 1500 účastníků. Využít můžete také kód MAG24 pro volný vstup. ČLnK ohodnotila celý odborný program celkem 13 body, vystudovat ale můžete i samostatné bloky za příslušný počet bodů do systému CV.

ČERNÉHO KAŠLE RAPIDNĚ PŘIBÝVÁ

Do Informačního systému infekčních nemocí (ISIN) bylo od začátku roku 2024 do 13. 2. nahlášeno již 698 případů černého kašle. Onemocnění zasahuje všechny věkové skupiny, nejvíce případů je hlášeno ale u teenagerů ve věku 12 až 18 let. Znepokojující je už 16 infekcí černým kašlem u dětí do jednoho roku. Černý kašel ohrožuje zejména novorozence a plně neočkované kojence. Jde o vysoce nakažlivé onemocnění respiračního traktu způsobené bakterií Bordetella pertussis. Patří mezi vůbec nejzávažnější onemocnění dětského věku.Podobnou situaci hlásí podle ECDC i další evropské země, jako například Dánsko, Chorvatsko, Belgie či Nizozemí. Trápí vás kašel a zhoršuje se v noci? Nechte se vyšetřit! Vyšetření probíhá stejně jako odběr z nosu na covid-19. Více na stránkách https://szu.cz/aktuality/

SOUTĚŽ OD SRDCE PRO SRDCE

Na Educommu probíhá celý únor soutěž o 4 tlakoměry prémiové značky microlife. Výherci si navíc budou moci vybrat barvu tohoto užitečného pomocníka pro domácí diagnostiku. Prvního výherce vylosují v Educommu již 14. února - na svátek sv. Valentýna!

SUCHEJ ÚNOR

Český národ pije nad míru. Suchej únor je česká osvětová kampaň, která již od roku 2013 podporuje a propaguje měsíční abstinenci od alkoholu. Akci pořádá organizace Suchej únor (dříve Liga otevřených mužů). Vyzývá lidi k měsíčnímu odepření si alkoholických nápojů a zvědomění si svého vztahu k alkoholu, případně též poukazuje na jeho rizikové užívání. Podle průzkumu ResSOLUTION Group a Nielsen se každoročně do výzvy hlásí kolem 900 000 lidí. Heslo letošního ročníku je “Suchou cestou“. Lákadlem pro registrované je mj. únorový bylinkovo-čajový kalendář naplněný českými čaji Leros. Více na https://suchejunor.cz/.

DOPORUČUJEME


JAKÉ TÉMA BY VÁS ZAUJALO V ČLÁNKU ČI PŘEDNÁŠCE?

verbální komunikace
neverbální komunikace
empatie